एबिराटेरोन एसीटेट (सीएएस संख्या: 154229-18-2) - उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के लिए लक्षित एण्ड्रोजन संश्लेषण अवरोधक
फार्मास्युटिकल {{0}ग्रेड ऑन्कोलॉजी सक्रिय अवयवों के एक पेशेवर आपूर्तिकर्ता के रूप में, हम उच्च शुद्धता वाले एबीरटेरोन एसीटेट प्रदान करते हैं जो वैश्विक फार्माकोपिया मानकों (यूएसपी, ईपी, बीपी) का कड़ाई से अनुपालन करता है। प्रथम श्रेणी का मौखिक एण्ड्रोजन संश्लेषण अवरोधक, यह निम्न के उपचार में आधारशिला हैमेटास्टैटिक कैस्ट्रेशन-प्रतिरोधी प्रोस्टेट कैंसर (एमसीआरपीसी)औरमेटास्टैटिक कैस्ट्रेशन-संवेदनशील प्रोस्टेट कैंसर (एमसीएसपीसी)-एण्ड्रोजन सिग्नलिंग द्वारा संचालित प्रोस्टेट कैंसर के दो उन्नत चरण। वृषण के बाहर एण्ड्रोजन उत्पादन को लक्षित करने का इसका तंत्र (उदाहरण के लिए, अधिवृक्क ग्रंथियों, प्रोस्टेट ट्यूमर ऊतक में) मानक हार्मोनल थेरेपी के बावजूद प्रगतिशील बीमारी वाले रोगियों में एक महत्वपूर्ण अपूरित आवश्यकता को संबोधित करता है।
उत्पाद की बुनियादी जानकारी
| वस्तु | विवरण |
|---|---|
| प्रोडक्ट का नाम | अबीरटेरोन एसीटेट |
| CAS संख्या। | 154229-18-2 |
| समानार्थी शब्द | (3 )-17-(3-पाइरिडिनिल)एंड्रोस्टा-5,16-डायन-3-वाईएल एसीटेट; Zytiga® (वाणिज्यिक फॉर्मूलेशन के लिए ब्रांड नाम) |
| आण्विक सूत्र | C₂₆H₃₃NO₂ |
| आणविक वजन | 391.54 |
| उपस्थिति | सफ़ेद से सफ़ेद क्रिस्टलीय पाउडर; बिना गंध |
| विनिर्देश | - फार्मास्युटिकल ग्रेड: शुद्धता 99.0% से अधिक या उसके बराबर (एचपीएलसी); परख (अबीरटेरोन एसीटेट के रूप में) 98.0%-102.0%; विशिष्ट ऑप्टिकल रोटेशन [ ]²⁰D +14 डिग्री से +18 डिग्री (क्लोरोफॉर्म में); सुखाने पर हानि 0.5% से कम या उसके बराबर; भारी धातुएँ (Pb 5ppm से कम या उसके बराबर, Hg 1ppm से कम या उसके बराबर, Cd 1ppm से कम या उसके बराबर); अवशिष्ट सॉल्वैंट्स (इथेनॉल 500 पीपीएम से कम या उसके बराबर, एसीटोन 500 पीपीएम से कम या उसके बराबर) |
| गलनांक | 110-114 डिग्री (विघटन के साथ) |
| घुलनशीलता | व्यावहारिक रूप से पानी में अघुलनशील (≈0.1 mg/L 25 डिग्री पर); इथेनॉल (≈2 मिलीग्राम/एमएल), मेथनॉल (≈3 मिलीग्राम/एमएल), और क्लोरोफॉर्म (≈50 मिलीग्राम/एमएल) में घुलनशील; एथिल एसीटेट में घुलनशील |
| जमा करने की अवस्था | ठंडे (2-8 डिग्री), सूखे, हल्के संरक्षित कंटेनर में रखें; नमी अवशोषण, ऑक्सीकरण और फोटोडिग्रेडेशन को रोकने के लिए सीलबंद; शेल्फ जीवन: फार्मास्युटिकल ग्रेड के लिए 36 महीने (जब परिस्थितियों के अनुसार भंडारण किया जाता है) |
मुख्य कार्य एवं क्रियाविधि
प्रोस्टेट कैंसर का विकास एण्ड्रोजन (पुरुष सेक्स हार्मोन, जैसे, टेस्टोस्टेरोन, डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन/डीएचटी) पर अत्यधिक निर्भर है। मानक हार्मोनल थेरेपी (एण्ड्रोजन डेप्रिवेशन थेरेपी/एडीटी) वृषण एण्ड्रोजन उत्पादन को कम करती है लेकिन अन्य ऊतकों (एड्रेनल ग्रंथियों, प्रोस्टेट ट्यूमर कोशिकाओं) या एड्रेनल अग्रदूतों (जैसे, डीहाइड्रोएपियनड्रोस्टेरोन/डीएचईए) से एण्ड्रोजन संश्लेषण को अवरुद्ध नहीं करती है।
एबिराटेरोन एसीटेट एक हैप्रोड्रग-यह शरीर में अपने सक्रिय रूप में परिवर्तित हो जाता है,abiraterone, जो अपरिवर्तनीय रूप से रोकता हैसाइटोक्रोम P450 17A1 (CYP17A1). CYP17A1 एण्ड्रोजन संश्लेषण में एक प्रमुख एंजाइम है जो दो महत्वपूर्ण चरणों को उत्प्रेरित करता है:
17 -हाइड्रॉक्सिलेशन: प्रेगनेंसीलोन/प्रोजेस्टेरोन को 17 -हाइड्रॉक्सीप्रेग्नोलोन/17 -हाइड्रॉक्सीप्रोजेस्टेरोन में परिवर्तित करता है।
C17,20-lyase गतिविधि: इन 17 -हाइड्रॉक्सी मेटाबोलाइट्स को डीएचईए (टेस्टोस्टेरोन और डीएचटी का अग्रदूत) में परिवर्तित करता है।
CYP17A1 को अवरुद्ध करके, एबिराटेरोन एण्ड्रोजन (वृषण, अधिवृक्क और ट्यूमर से उत्पन्न होने वाले लगभग सभी स्रोतों) को समाप्त कर देता है, जिससे प्रोस्टेट कैंसर कोशिका के विकास और अस्तित्व पर रोक लग जाती है।
नैदानिक अनुप्रयोग (मानव ऑन्कोलॉजी)
उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के उपचार के लिए अबीराटेरोन एसीटेट को विश्व स्तर पर अनुमोदित किया गया है, जिसका उपयोग हमेशा संयोजन में किया जाता हैप्रेडनिसोन/प्रेडनिसोलोन(एक कॉर्टिकोस्टेरॉयड) दुष्प्रभावों को कम करने के लिए (उदाहरण के लिए, मिनरलोकॉर्टिकॉइड की अधिकता)। इसके प्रमुख संकेतों में शामिल हैं:
1. मेटास्टैटिक कैस्ट्रेशन-प्रतिरोधी प्रोस्टेट कैंसर (एमसीआरपीसी)
एमसीआरपीसी प्रोस्टेट कैंसर है जो एडीटी (टेस्टोस्टेरोन के कैस्ट्रेट स्तर) के बावजूद बढ़ता है। एबिराटेरोन एसीटेट का उपयोग दो सेटिंग्स में किया जाता है:
पोस्ट-कीमोथेरेपी एमसीआरपीसी: उन रोगियों के लिए जिन्हें पूर्व डोसेटेक्सेल (एक कीमोथेरेपी दवा) प्राप्त हुआ है। मौखिक खुराक: 1000 मिलीग्राम दिन में एक बार (खाली पेट पर) + प्रेडनिसोन 5 मिलीग्राम दिन में दो बार। नैदानिक परीक्षणों (उदाहरण के लिए, COU-AA-301) ने समग्र रूप से जीवित रहने (ओएस: 15.8 महीने बनाम प्लेसीबो के साथ . 11.2 महीने) और रोग की प्रगति में देरी देखी।
प्री-कीमोथेरेपी एमसीआरपीसी: उन रोगियों के लिए जिन्हें पहले कीमोथेरेपी नहीं मिली है। मौखिक खुराक: 1000 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार + प्रेडनिसोन 5 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार। परीक्षणों (उदाहरण के लिए, COU-AA-302) ने बेहतर ओएस (प्लेसीबो के साथ 34.7 महीने बनाम . 30.3 महीने) और दर्द की प्रगति को कम किया।
2. मेटास्टैटिक कैस्ट्रेशन-संवेदनशील प्रोस्टेट कैंसर (एमसीएसपीसी)
एमसीएसपीसी प्रोस्टेट कैंसर है जो दूर के स्थानों (जैसे, हड्डियों, लिम्फ नोड्स) तक फैल गया है लेकिन फिर भी एडीटी पर प्रतिक्रिया करता है। एबीराटेरोन एसीटेट को एडीटी और प्रेडनिसोन के साथ संयोजन में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:
मौखिक खुराक: 1000 मिलीग्राम दिन में एक बार + प्रेडनिसोन 5 मिलीग्राम दिन में दो बार + एडीटी (जैसे, ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन{{6%)रिलीजिंग हार्मोन एगोनिस्ट/एंटागोनिस्ट)। परीक्षणों (उदाहरण के लिए, LATITUDE, STAMPEDE) ने महत्वपूर्ण OS लाभ दिखाया (केवल ADT के साथ औसत OS बनाम . 34.7 महीनों तक नहीं पहुंचा) और रोग के बढ़ने या मृत्यु के जोखिम को ~50% तक कम कर दिया।
3. अन्य अन्वेषणात्मक उपयोग
इसके उपयोग का विस्तार करने के लिए अनुसंधान जारी है:
गैर-मेटास्टैटिक कैस्ट्रेशन{{1}प्रतिरोधी प्रोस्टेट कैंसर (nmCRPC)।
बीआरसीए उत्परिवर्तन वाले रोगियों में प्रोस्टेट कैंसर (डीएनए मरम्मत को लक्षित करने वाले -कमी वाले ट्यूमर)।
गुणवत्ता एवं सुरक्षा आश्वासन
सख्त नैदानिक आवश्यकताओं के साथ एक विशेष ऑन्कोलॉजी दवा के रूप में, एबिराटेरोन एसीटेट को प्रभावकारिता, शुद्धता और सुरक्षा सुनिश्चित करने के लिए कठोर गुणवत्ता नियंत्रण की आवश्यकता होती है:
1. विनिर्माण एवं शुद्धता नियंत्रण
संश्लेषण: स्टीरियोकैमिस्ट्री पर सख्त नियंत्रण के साथ (सक्रिय 3 -आइसोमर को सुनिश्चित करने के लिए) मल्टी-{0}}स्टेप चिरल रासायनिक संश्लेषण (स्टेरॉयड न्यूक्लियस निर्माण और पाइरीडीन रिंग अटैचमेंट को शामिल करते हुए) के माध्यम से उत्पादित। कॉलम क्रोमैटोग्राफी और पुन: क्रिस्टलीकरण के माध्यम से शुद्धिकरण से अशुद्धियाँ (जैसे, डायस्टेरोमर्स, सिंथेटिक उपोत्पाद) 0.1% से कम या उसके बराबर दूर हो जाती हैं।
जीएमपी अनुपालन: माइक्रोबियल संदूषण और अन्य दवाओं के साथ क्रॉस-संदूषण को रोकने के लिए ग्रेड ए/बी क्लीनरूम (आईसीएच क्यू7 दिशानिर्देशों के अनुसार) में निर्मित।
2. महत्वपूर्ण गुणवत्ता गुण (सीक्यूए)
| परीक्षण आइटम | तरीका | स्वीकृति मानदंड |
|---|---|---|
| शुद्धता एवं परख | एचपीएलसी (सी18 कॉलम, 254 एनएम डिटेक्शन) | 99.0% शुद्धता से अधिक या उसके बराबर; 98.0%-102.0% परख |
| चिरल शुद्धता (3 -आइसोमर) | चिरल एचपीएलसी (सेल्युलोज-आधारित कॉलम) | 99.5% (सक्रिय आइसोमर) से अधिक या उसके बराबर; 0.5% से कम या उसके बराबर (निष्क्रिय 3 -आइसोमर) |
| संबंधित पदार्थ | एचपीएलसी (ग्रेडिएंट रेफरेंस) | एकल अशुद्धता 0.2% से कम या उसके बराबर; कुल अशुद्धियाँ 0.5% से कम या उसके बराबर |
| हैवी मेटल्स | आईसीपी-एमएस (प्रेरणात्मक रूप से युग्मित प्लाज्मा-मास स्पेक्ट्रोमेट्री) | पीबी 5 पीपीएम से कम या उसके बराबर, एचजी 1 पीपीएम से कम या उसके बराबर, सीडी 1 पीपीएम से कम या उसके बराबर, एज़ 1 पीपीएम से कम या उसके बराबर |
| अवशिष्ट विलायक | जीसी (हेडस्पेस सैंपलिंग) | क्लास 2 सॉल्वैंट्स (इथेनॉल, एसीटोन) 500 पीपीएम से कम या उसके बराबर; कक्षा 1 सॉल्वैंट्स (बेंजीन, मेथनॉल) का पता नहीं चला |
| विघटन दर (गोलियाँ) | यूएसपी उपकरण II (पैडल विधि, 0.05एम एचसीएल + 0.5% सोडियम लॉरिल सल्फेट) | 60 मिनट में 80% से अधिक या उसके बराबर घुल गया |
3. सुरक्षा संबंधी विचार
दुष्प्रभाव: अधिकांश आम दुष्प्रभाव मिनरलोकॉर्टिकॉइड की अधिकता (कोर्टिसोल संश्लेषण को प्रभावित करने वाले CYP17A1 अवरोध के कारण) से संबंधित हैं और इसमें उच्च रक्तचाप, हाइपोकैलिमिया (कम पोटेशियम), द्रव प्रतिधारण और एडिमा शामिल हैं। इन्हें समवर्ती प्रेडनिसोन के साथ प्रबंधित किया जाता है। दुर्लभ लेकिन गंभीर दुष्प्रभावों में हेपेटोटॉक्सिसिटी (मासिक रूप से लिवर फंक्शन टेस्ट/एलएफटी की निगरानी करना), कार्डियक अतालता और अधिवृक्क अपर्याप्तता शामिल हैं।
मतभेद: एबिराटेरोन एसीटेट या किसी भी सहायक पदार्थ के प्रति अतिसंवेदनशीलता; गंभीर यकृत हानि (बच्चा-पुघ क्लास सी); गर्भावस्था (टेराटोजेनिक जोखिम-बच्चे पैदा करने वाली उम्र की महिलाओं को जोखिम से बचना चाहिए)।
ड्रग इंटरेक्शन: मजबूत CYP3A4 प्रेरकों (उदाहरण के लिए, रिफैम्पिन, फ़िनाइटोइन) के साथ समवर्ती उपयोग से बचें। वे एबिराटेरोन के स्तर को कम करते हैं। वारफारिन (रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है) और डिगॉक्सिन (हाइपोकैलेमिया संबंधित अतालता का खतरा बढ़ जाता है) के साथ सावधानी बरतें।
सहयोग एवं संपर्क
हम स्थिरता बनाए रखने के लिए विशेष पैकेजिंग (डेसिकैंट्स के साथ एम्बर ग्लास की शीशियाँ) में फार्मास्युटिकल {{0}ग्रेड एबिराटेरोन एसीटेट की आपूर्ति करते हैं:
पैकेजिंग: 1 ग्राम, 10 ग्राम, 100 ग्राम, या कस्टम मात्रा (अनुसंधान एवं विकास या वाणिज्यिक विनिर्माण के लिए), ऑक्सीकरण को रोकने के लिए नाइट्रोजन के तहत सील किया गया।
तकनीकी समर्थन: वैश्विक बाजारों (यूएस, ईयू, एपीएसी) में दवा पंजीकरण का समर्थन करने के लिए विस्तृत सीओए (विश्लेषण का प्रमाण पत्र), स्थिरता डेटा और नियामक दस्तावेज (डीएमएफ, सीईपी) प्रदान करें।
यदि आप एक फार्मास्युटिकल निर्माता, ऑन्कोलॉजी आर एंड डी कंपनी, या कैंसर उपचार पर केंद्रित अनुबंध निर्माण संगठन (सीएमओ) हैं, तो कृपया विस्तृत सहयोग के लिए हमसे संपर्क करें:
संपर्क जानकारी:
ईमेल: sales@huarongpharma.com
फ़ोन/व्हाट्सएप: +86 13751168070
हम "ऑन्कोलॉजी ग्रेड गुणवत्ता, विनियामक अनुपालन और रोगी सुरक्षा" के सिद्धांतों का पालन करते हैं और प्रोस्टेट कैंसर के उपचार को बचाने के लिए जीवन के विकास और आपूर्ति का समर्थन करने के लिए तत्पर हैं!
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क्या प्रोस्टेट कैंसर के इलाज के लिए एबिराटेरोन एसीटेट का अकेले उपयोग किया जा सकता है?
क्या एबिराटेरोन एसीटेट के कोई दुष्प्रभाव हैं?
एबिराटेरोन एसीटेट की आपूर्ति और वितरण कैसे किया जाता है?
लोकप्रिय टैग: एबिराटेरोन एसीटेट कैस नं.: 154229-18-2, चीन एबिराटेरोन एसीटेट कैस नं.: 154229-18-2 निर्माता, आपूर्तिकर्ता
