सराफ्लोक्सासिन|सीएएस# 98105-99-8

प्रारंभिक दवा उपचार के बाद 15 दिनों तक अंडे एकत्र किए गए। दहन ऑक्सीडाइज़र और जगमगाहट गिनती तकनीकों का उपयोग करके कुल रेडियोधर्मी अवशेषों (टीआरआर) के लिए अंडे की जर्दी और अंडे की सफेदी को अलग किया गया और परखा गया। खुराक के दूसरे दिन अंडे की जर्दी और अंडे की सफेदी में रेडियोधर्मिता का पता चला और दवा बंद करने के 24 घंटे बाद यह अधिकतम तक पहुंच गया। इसके बाद, साराफ्लोक्सासिन|CAS# 98105-99-8 अंडे की सफेदी में टीआरआर का स्तर तेजी से गिरा और अंतिम खुराक के 2 दिन बाद पता नहीं चल पाया, जबकि अंडे की जर्दी का स्तर बहुत धीमी गति से गिरा और दवा बंद करने के 7 दिन बाद पता नहीं चल पाया। अंडे की सफेदी और जर्दी दोनों में, एचपीएलसी विश्लेषण ने संकेत दिया कि मूल सारफ्लोक्सासिन|CAS# 98105-99-8 प्रमुख घटक था।

साराफ्लोक्सासिन के फार्माकोकाइनेटिक्स|सीएएस# {0}}, एक फ़्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक, 5 (सूअरों) या 10 की एक खुराक पर अंतःशिरा (iv), इंट्रामस्क्युलर (आईएम), या मौखिक (पीओ) प्रशासन के बाद सूअरों और ब्रॉयलर में निर्धारित किया गया था। मिलीग्राम/किग्रा (ब्रॉयलर)। प्लाज्मा सांद्रता प्रोफाइल का विश्लेषण एक गैर-कम्पार्टमेंटल फार्माकोकाइनेटिक विधि द्वारा किया गया था। IV, im और po खुराक के बाद, उन्मूलन आधा जीवन 3.37 +/- 0.46, 4.66 +/- 1.34, 7. था। 13}}/- 1.92 (सूअर) और 2.53 +/- 0.82, 6.81 +/- 2.04, 3.89 +/- 1.19 एचआर (ब्रॉयलर), क्रमशः। आईएम और पीओ खुराक के बाद, जैवउपलब्धता (एफ) 81 थी। {37}}/- 8.1 और 59.6 +/- 13.8% (ब्रॉयलर), क्रमशः। स्थिर-अवस्था वितरण मात्रा (Vd(ss)) 1.92 +/- 0.27 और 3.40 +/- 1.26 एल/किग्रा और कुल बॉडी क्लीयरेंस (ClB) क्रमशः सूअरों और ब्रॉयलर में 0.51 +/- 0.03 और 1.{58}}/- 0.20 एल/किलो/घंटा निर्धारित किया गया था। वक्र के अंतर्गत क्षेत्र (एयूसी), औसत निवास समय (एमआरटी), और औसत अवशोषण समय (एमएटी) भी निर्धारित किए गए थे। सराफ्लोक्सासिन|सीएएस# 98105-99-8 को सूअरों की तुलना में ब्रॉयलर में अधिक तेजी से अवशोषित, अधिक व्यापक रूप से वितरित और अधिक तेजी से समाप्त होने के लिए प्रदर्शित किया गया था। निर्धारित एकल-खुराक फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के आधार पर, कई खुराक आहार की सिफारिश की गई थी: सूअरों में हर 12 घंटे में इंट्रामस्क्युलर रूप से दी गई 10 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक, या ब्रॉयलर में हर 8 घंटे में मौखिक रूप से प्रशासित, बैक्टीरिया संक्रमण के साथ प्रभावी प्लाज्मा सांद्रता बनाए रख सकता है, जिसमें MIC90 हैं<0.25 ug/mL.

(14)सी-लेबल साराफ्लोक्सासिन|का अवशोषण, चयापचय और उत्सर्जन CAS# 98105-99-8 का अध्ययन तीन महीने की मादा न्यूजीलैंड सफेद खरगोशों पर किया गया। प्रति समूह तीन जानवरों के दो समूहों का गैवेज द्वारा मौखिक रूप से 10 मिलीग्राम/किग्रा बीडब्ल्यू (14) सी-सैराफ्लोक्सासिन बेस के साथ इलाज किया गया। तीन जानवरों के तीसरे समूह को अंतःशिरा प्रशासन द्वारा समान खुराक प्राप्त हुई। एक समूह में जानवरों से मौखिक प्रशासन के बाद 1, 3, 6, 12 और 24 घंटे में रक्त के नमूने एकत्र किए गए, और अन्य समूहों में जानवरों से पांच दिनों तक प्रतिदिन मूत्र और मल एकत्र किया गया। ...मौखिक प्रशासन के पांच दिनों के भीतर, खुराक का लगभग 11% मूत्र में और लगभग 79% मल में समाप्त हो गया। अंतःशिरा प्रशासन के बाद मूत्र उत्सर्जन से संकेत मिलता है कि मौखिक खुराक का लगभग 16% व्यवस्थित रूप से अवशोषित हो गया था।

प्रत्येक लिंग के 18 स्प्रैग-डावले चूहों के पांच समूहों का सारफ्लोक्सासिन के साथ निम्नानुसार इलाज किया गया: एक समूह को 2 0 मिलीग्राम/किग्रा बीडब्ल्यू की एक एकल अंतःशिरा खुराक प्राप्त हुई; तीन समूहों को 20, 75, या 275 मिलीग्राम/किग्रा बीडब्ल्यू की एकल मौखिक खुराक प्राप्त हुई; और पांचवें समूह के जानवरों को लगातार 14 दिनों तक प्रतिदिन 1000 मिलीग्राम/किग्रा बीडब्ल्यू की मौखिक खुराक मिली। उपचार से ठीक पहले प्रत्येक समूह में चार चूहों से रक्त के नमूने एकत्र किए गए और एकल खुराक प्राप्त करने वाले समूहों के लिए पहले दिन उपचार के बाद 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 और 24 घंटे के बाद और दिन 1 और 14 पर चूहों से रक्त के नमूने एकत्र किए गए। 14-दिवसीय उपचार समूह। साराफ्लोक्सासिन के लिए प्लाज्मा और मूत्र के नमूनों की जांच की गई|उच्च-प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफी द्वारा CAS# 98105-99-8 आधार। ... 20 मिलीग्राम/किग्रा बीडब्ल्यू साराफ्लोक्सासिन की एकल अंतःशिरा या मौखिक खुराक के बाद एकाग्रता समय वक्र (एयूसी) के तहत 0 से अनंत क्षेत्र की तुलना से संकेत मिलता है कि इसकी जैवउपलब्धता लगभग 12% थी। खुराक के विरुद्ध एयूसी का एक प्लॉट 275 मिलीग्राम/किग्रा बीडब्ल्यू तक रैखिक था लेकिन 1000 मिलीग्राम/किग्रा बीडब्ल्यू पर रैखिकता से विचलित था।