एलोप्यूरिनॉल (सीएएस संख्या: 315-30-0) - हाइपरयुरिसीमिया और गाउट के लिए ज़ैंथिन ऑक्सीडेज अवरोधक

फार्मास्युटिकल {{0}ग्रेड सक्रिय फार्मास्युटिकल सामग्री (एपीआई) के एक पेशेवर आपूर्तिकर्ता के रूप में, हम उच्च शुद्धता वाले एलोप्यूरिनॉल प्रदान करते हैं जो वैश्विक फार्माकोपिया मानकों (यूएसपी, ईपी, बीपी, सीपी) का कड़ाई से अनुपालन करता है। एक चयनात्मकज़ैंथिन ऑक्सीडेज अवरोधक (XOI), यह इलाज के लिए चिकित्सकीय रूप से स्वीकृत हैहाइपरयूरिसीमिया(रक्त में यूरिक एसिड का बढ़ा हुआ स्तर) और इसकी जटिलताएँ-सहितगाउट(तीव्र फ्लेयर्स और क्रोनिक टॉपफेसियस गाउट) औरयूरिक एसिड नेफ्रोलिथियासिस(गुर्दे की पथरी)। स्रोत पर यूरिक एसिड उत्पादन को कम करके, एलोप्यूरिनॉल यूरिक एसिड क्रिस्टल के निर्माण को रोकता है, जिससे यह यूरिक एसिड से संबंधित विकारों के दीर्घकालिक प्रबंधन के लिए आधारशिला चिकित्सा बन जाता है।

उत्पाद की बुनियादी जानकारी

वस्तु	विवरण
प्रोडक्ट का नाम	एलोप्यूरिनॉल
CAS संख्या।	315-30-0
समानार्थी शब्द	1एच-पाइराज़ोलो[3,4-डी]पाइरीमिडिन-4-ओल; ज़ाइलोप्रिम® (मौखिक फॉर्मूलेशन के लिए ब्रांड नाम); एलोप्रिम® (इंजेक्शन योग्य फॉर्मूलेशन के लिए ब्रांड नाम)
आण्विक सूत्र	C₅H₄N₄O
आणविक वजन	136.11
उपस्थिति	सफ़ेद से सफ़ेद क्रिस्टलीय पाउडर; बिना गंध
विनिर्देश	- फार्मास्युटिकल ग्रेड: शुद्धता 99.0% से अधिक या उसके बराबर (एचपीएलसी); परख 98.0%-102.0% (निर्जल आधार); सुखाने पर हानि 0.5% से कम या उसके बराबर; इग्निशन पर अवशेष 0.1% से कम या उसके बराबर; भारी धातुएँ (Pb 1ppm से कम या उसके बराबर, Hg 0.1ppm से कम या उसके बराबर, Cd 0.1ppm से कम या उसके बराबर); अवशिष्ट सॉल्वैंट्स (मेथनॉल 300 पीपीएम से कम या उसके बराबर, इथेनॉल 500 पीपीएम से कम या उसके बराबर); पीएच (1% जलीय घोल): 5.5-7.5
गलनांक	350-356 डिग्री (विघटन के साथ)
घुलनशीलता	पानी में थोड़ा घुलनशील (≈0.7 मिलीग्राम/एमएल 25 डिग्री पर); तनु अम्ल (जैसे, 0.1M HCl) और तनु क्षार (जैसे, 0.1M NaOH) में घुलनशील; इथेनॉल, क्लोरोफॉर्म और ईथर में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील
जमा करने की अवस्था	ठंडे (15-25 डिग्री), सूखे, हल्के संरक्षित कंटेनर में रखें; नमी अवशोषण और ऑक्सीकरण को रोकने के लिए सील; मजबूत ऑक्सीकरण एजेंटों के संपर्क से बचें; शेल्फ जीवन: फार्मास्युटिकल ग्रेड के लिए 36 महीने

मुख्य कार्य एवं क्रियाविधि

एलोप्यूरिनॉल (CAS#315-30-0)प्यूरीन चयापचय मार्ग में एक प्रमुख एंजाइम ज़ैंथिन ऑक्सीडेज को रोककर कार्य करता है जो हाइपोक्सैन्थिन को ज़ैंथिन और ज़ैंथिन को यूरिक एसिड में परिवर्तित करता है। इसका तंत्र लक्षित और अपरिवर्तनीय है, जो दो महत्वपूर्ण प्रभाव उत्पन्न करता है:

1.यूरिक एसिड उत्पादन को कम करता है

मार्ग नाकाबंदी:यूरिक एसिड मनुष्यों में प्यूरीन के टूटने का अंतिम उत्पाद है। दवा अपरिवर्तनीय रूप से ज़ेन्थाइन ऑक्सीडेज से बंध जाती है, जिससे हाइपोक्सैन्थिन और ज़ेन्थाइन का यूरिक एसिड में रूपांतरण अवरुद्ध हो जाता है।
मेटाबोलाइट सिनर्जी:शरीर में, इसे ऑक्सीप्यूरिनॉल (एलॉक्सैन्थिन) में चयापचय किया जाता है, जो एक लंबे समय तक काम करने वाला (आधा - जीवन ≈18-30 घंटे) ज़ेन्थाइन ऑक्सीडेज अवरोधक है जो चिकित्सीय प्रभाव को बढ़ाता है, जिससे इसे दैनिक खुराक में एक बार लेने की अनुमति मिलती है।

2. यूरिक एसिड क्रिस्टल जमाव को रोकता है

निचला सीरम यूरिक एसिड (एसयूए):यूरिक एसिड उत्पादन को कम करके, यह एसयूए स्तर को संतृप्ति बिंदु (वयस्कों के लिए 6 मिलीग्राम/डीएल) से नीचे कम कर देता है;<5 mg/dL for patients with tophaceous gout), preventing new uric acid crystals from forming in joints, tendons, and kidneys.
मौजूदा क्रिस्टल को घोलता है:महीनों से लेकर वर्षों तक निरंतर कम एसयूए स्तर धीरे-धीरे क्रोनिक गाउट में पूर्व निर्मित यूरिक एसिड क्रिस्टल (टोफी) को भंग कर देता है, जिससे जोड़ों की क्षति और दर्द कम हो जाता है।

मुख्य अनुप्रयोग (फार्मास्युटिकल क्षेत्र)

CAS#315-30-0 को मौखिक रूप से (गोलियाँ, कैप्सूल) या अंतःशिरा (IV, ट्यूमर लसीका सिंड्रोम जैसे गंभीर मामलों के लिए) दिया जाता है। यह एक दीर्घकालिक चिकित्सा है (तीव्र गाउट फ्लेयर्स के लिए नहीं) और लक्ष्य एसयूए स्तरों को प्राप्त करने के लिए खुराक अनुमापन की आवश्यकता होती है:

1. क्रोनिक गाउट और हाइपरयुरिसीमिया

प्रारंभिक खुराक: प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम (तीव्र प्रकोप के जोखिम को कम करने के लिए); जब तक एसयूए लक्ष्य तक नहीं पहुंच जाता तब तक प्रति सप्ताह 100 मिलीग्राम की वृद्धि की जा सकती है (आमतौर पर प्रतिदिन 300-600 मिलीग्राम, गंभीर मामलों के लिए अधिकतम 800 मिलीग्राम प्रतिदिन)।

मुख्य नोट: उपचार के पहले 6-12 महीनों के दौरान तीव्र गाउट फ्लेयर्स हो सकते हैं (क्रिस्टल मोबिलाइजेशन के कारण)। फ्लेयर्स को रोकने के लिए सहवर्ती कम {{3}खुराक कोल्सीसिन (प्रति दिन 0.5 मिलीग्राम) या गैर {{5}स्टेरॉयड एंटी {{6}इंफ्लेमेटरी दवाएं (एनएसएआईडी) की सिफारिश की जाती है।

2. यूरिक एसिड नेफ्रोलिथियासिस

खुराक: 200-400 मिलीग्राम प्रतिदिन (एसयूए स्तर और किडनी कार्य के आधार पर समायोजित)। यूरिक एसिड उत्सर्जन को कम करता है, यूरिक एसिड पत्थरों के निर्माण को रोकता है और छोटे मौजूदा पत्थरों को घोलता है।

3. ट्यूमर लाइसिस सिंड्रोम (टीएलएस)

रोकथाम: कीमोथेरेपी (जो बड़े पैमाने पर कोशिका मृत्यु और प्यूरीन रिलीज का कारण बनता है) से गुजर रहे हेमटोलोगिक दुर्दमताओं (उदाहरण के लिए, ल्यूकेमिया, लिम्फोमा) वाले रोगियों में उपयोग किया जाता है। IV/मौखिक खुराक: कीमोथेरेपी से पहले 2-3 दिनों के लिए प्रतिदिन 600-800 मिलीग्राम, टीएलएस का जोखिम हल होने तक जारी रखा जाता है।

इलाज: हाइपरयुरिसीमिया (जब मौखिक सेवन संभव नहीं है) के साथ गंभीर टीएलएस के लिए IV खुराक (एलोप्रिम®), प्रतिदिन 200-400 मिलीग्राम/वर्ग मीटर शरीर की सतह क्षेत्र।

4. मतभेद

एलोप्यूरिनॉल या ऑक्सीप्यूरिनॉल के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

तीव्र गाउट फ्लेयर्स (एलोप्यूरिनॉल तीव्र सूजन का इलाज नहीं करता है और फ्लेयर्स को खराब कर सकता है)।

गंभीर यकृत हानि (बच्चे-पुघ क्लास सी) या अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी (ईएसआरडी, सीआरसीएल)<10 mL/min) without dialysis.

गुणवत्ता एवं सुरक्षा आश्वासन

लंबी अवधि के नुस्खे एपीआई के रूप में, एलोप्यूरिनॉल को शुद्धता, शक्ति और सुरक्षा सुनिश्चित करने के लिए कठोर गुणवत्ता नियंत्रण की आवश्यकता होती है, विशेष रूप से अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं और दवा अंतःक्रियाओं के जोखिम को देखते हुए:

1. विनिर्माण एवं शुद्धता नियंत्रण

संश्लेषण: बहु - चरण रासायनिक संश्लेषण (4,5-डायमिनोपाइरीमिडीन-6-ओएल से शुरू) के माध्यम से उत्पादित, चक्रीकरण (पाइराज़ोलो [3,4-डी] पाइरीमिडीन रिंग का निर्माण) और पुन: क्रिस्टलीकरण के माध्यम से शुद्धिकरण सहित प्रमुख चरणों के साथ। प्रक्रिया सुनिश्चित करती है:

न्यूनतम अशुद्धियाँ (जैसे, सिंथेटिक मध्यवर्ती, क्षरण उत्पाद) 0.1% से कम या उसके बराबर (एकल अशुद्धता) और 0.5% से कम या उसके बराबर (कुल अशुद्धियाँ);

कोई अवशिष्ट भारी धातु या सॉल्वैंट्स नहीं (दीर्घकालिक उपयोग के लिए महत्वपूर्ण, क्योंकि संचय विषाक्तता का कारण बन सकता है)।

जीएमपी अनुपालन: संदूषण को रोकने के लिए सख्त पर्यावरणीय निगरानी (हवा में मौजूद कण, माइक्रोबियल गिनती) के साथ ग्रेड डी क्लीनरूम (आईसीएच क्यू7 दिशानिर्देशों के अनुसार) में निर्मित।

2. व्यापक परीक्षण प्रोटोकॉल

परीक्षण आइटम	तरीका	स्वीकृति मानदंड
शुद्धता एवं परख	एचपीएलसी (सी18 कॉलम, 254 एनएम डिटेक्शन)	शुद्धता 99.0% से अधिक या उसके बराबर; परख 98.0%-102.0%
संबंधित पदार्थ	एचपीएलसी (ग्रेडिएंट रेफरेंस)	एकल अशुद्धता 0.1% से कम या उसके बराबर; कुल अशुद्धियाँ 0.5% से कम या उसके बराबर
हैवी मेटल्स	आईसीपी-एमएस (प्रेरणात्मक रूप से युग्मित प्लाज्मा-मास स्पेक्ट्रोमेट्री)	पीबी 1 पीपीएम से कम या उसके बराबर, एचजी 0.1 पीपीएम से कम या उसके बराबर, सीडी 0.1 पीपीएम से कम या उसके बराबर
अवशिष्ट विलायक	जीसी (हेडस्पेस सैंपलिंग, एफआईडी डिटेक्टर)	कक्षा 2 सॉल्वैंट्स 500पीपीएम से कम या उसके बराबर; कक्षा 1 सॉल्वैंट्स का पता नहीं चला
सूखने पर नुकसान	ग्रेविमेट्रिक विधि (2 घंटे के लिए 105 डिग्री)	0.5% से कम या उसके बराबर
प्रज्वलन पर छाछ	600 डिग्री पर राख	0.1% से कम या उसके बराबर
पीएच (1% जलीय घोल)	पीएच मीटर	5.5–7.5

3. सुरक्षा अनुस्मारक

प्रतिकूल प्रभाव:

सामान्य (हल्का): मतली, दस्त, दाने और सिरदर्द (आमतौर पर निरंतर उपयोग से ठीक हो जाता है)।

दुर्लभ लेकिन गंभीर:एलोप्यूरिनॉल अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम(एएचएस) एक जीवन को खतरे में डालने वाली प्रतिक्रिया, जिसमें बुखार, दाने (स्टीवंस - जॉन्सन सिंड्रोम), यकृत की शिथिलता और गुर्दे की विफलता (गुर्दे की हानि या समवर्ती मूत्रवर्धक उपयोग वाले रोगियों में अधिक आम) शामिल हैं।

गुर्दे की विषाक्तता: गुर्दे के कार्य (सीरम क्रिएटिनिन, ईजीएफआर) की नियमित रूप से निगरानी करें, क्योंकि खराब गुर्दे के कार्य के लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है।

ड्रग इंटरेक्शन:

एज़ैथीओप्रिन/मर्कैप्टोप्यूरिन: एलोप्यूरिनॉल उनके चयापचय को रोकता है, जिससे अस्थि मज्जा दमन का खतरा बढ़ जाता है {{0}खुराक में कमी (सामान्य से 25%) अनिवार्य है।

वारफारिन: थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है -आईएनआर (अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात) की बारीकी से निगरानी करें।

मूत्रवर्धक (उदाहरण के लिए, हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड): एएचएस और हाइपरयुरिसीमिया का खतरा बढ़ जाता है, यदि संभव हो तो समवर्ती उपयोग से बचें।

सहयोग एवं संपर्क

हम मौखिक और इंजेक्टेबल फॉर्मूलेशन के अनुरूप फार्मास्युटिकल -ग्रेड एलोप्यूरिनॉल की आपूर्ति करते हैं:

फार्मास्युटिकल ग्रेड: टैबलेट, कैप्सूल, या IV लियोफिलाइज्ड पाउडर उत्पादन के लिए महीन पाउडर (प्रति ऑर्डर 1 किग्रा-100 किग्रा, डेसीकैंट के साथ डबल-परत एल्यूमीनियम पन्नी बैग, सीलबंद फाइबर ड्रम में पैक)।

मूल्यवर्धित सेवाओं में शामिल हैं:

उपलब्ध कराने केडीएमएफ (ड्रग मास्टर फ़ाइल)(प्रकार II) औरसीईपी (उपयुक्तता का प्रमाण पत्र)वैश्विक बाजारों (यूएस, ईयू, एपीएसी) में नियामक फाइलिंग (एएनडीए, एनडीए, एमएए) का समर्थन करने के लिए।

आपूर्ति बैच -विशिष्टसीओए (विश्लेषण का प्रमाण पत्र)अनुपालन के लिए पूर्ण परीक्षण परिणामों (शुद्धता, अशुद्धियाँ, पीएच) के साथ।

फॉर्मूलेशन विकास के लिए तकनीकी सहायता (उदाहरण के लिए, IV फॉर्मूलेशन, स्थिरता परीक्षण प्रोटोकॉल के लिए घुलनशीलता वृद्धि)।

यदि आप एक फार्मास्युटिकल निर्माता, जेनेरिक दवा कंपनी, या अनुबंध विकास और विनिर्माण संगठन (सीडीएमओ) हैं, तो कृपया विस्तृत सहयोग के लिए हमसे संपर्क करें:

संपर्क जानकारी:

ईमेल: sales@huarongpharma.com

फ़ोन/व्हाट्सएप: +86 13751168070

हम "प्रिस्क्रिप्शन ग्रेड गुणवत्ता, विनियामक अनुपालन और रोगी सुरक्षा" के सिद्धांतों का पालन करते हैं और चयापचय और ऑन्कोलॉजी सहायक देखभाल में वैश्विक दवा उद्योगों के साथ साझेदारी करने के लिए तत्पर हैं!

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