इर्बेसार्टन सीएएस#138402-11-6

इर्बेसार्टन CAS#138402-11-6 एक एंजियोटेंसिन Ⅱरिसेप्टर अवरोधक है, एंजियोटेंसिन Ⅱ रिसेप्टर्स को AT1, AT2 में विभाजित किया गया है, इर्बेसार्टन AngⅡ के AT1 रिसेप्टर को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करके AngⅠ को AngⅡ में बदलने से रोक सकता है, विशेष रूप से एंजियोटेंसिन परिवर्तित करने वाले एंजाइम 1 रिसेप्टर (AT1) को रोकता है। AT1 का विरोध है AT2 की तुलना में 8500 गुना अधिक, यह AT1 रिसेप्टर के साथ बाइंडिंग AngⅡ को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करके वाहिकासंकीर्णन और एल्डोस्टेरोन रिलीज को रोक सकता है और इसके परिणामस्वरूप एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव हो सकता है। यह उत्पाद एंजियोटेंसिन परिवर्तित एंजाइम (एसीई), रेनिन और अन्य हार्मोन रिसेप्टर्स को बाधित नहीं करता है, न ही रक्तचाप विनियमन और सोडियम आयन चैनलों के संतुलन को दबाता है। इर्बेसार्टन मायोकार्डियम की विद्युत रीमॉडलिंग को भी कम कर सकता है, जिससे उच्च रक्तचाप के रोगियों की मृत्यु दर कम हो सकती है, यह उच्च रक्तचाप और हृदय रोग के उपचार के लिए सबसे प्रभावी दवा है।
एंजियोटेंसिन एंटागोनिस्ट्स (एआरबी) का उपयोग उच्च रक्तचाप और मधुमेह अपवृक्कता के नैदानिक ​​उपचार में किया जाता है। वर्तमान में, उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए घरेलू दवाओं को अलग-अलग कार्य भागों के अनुसार एंजियोटेंसिन परिवर्तित एंजाइम अवरोधक (एसीईआई), कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, बीटा ब्लॉकर्स आदि में विभाजित किया गया है। इसके विपरीत, एआरबी में बेहतर एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है, जबकि इर्बेसार्टन एक नए प्रकार का एंजियोटेंसिन प्रतिपक्षी है जिसका स्पष्ट एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है, और बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी को रोकने और गुर्दे की रक्षा करने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।
विदेशी रिपोर्टों के अनुसार, यह मौखिक रूप से जल्दी अवशोषित हो सकता है और जैवउपलब्धता 60-80% है, भोजन से प्रभावित नहीं होती है। प्लाज्मा टीएमएक्स 1-1.5 घंटे है, प्लाज्मा प्रोटीन संयुक्त दर 90% है, उन्मूलन आधा जीवन 11-15 घंटे है, तीन दिनों में स्थिर स्थिति तक पहुंच जाता है। एल्डिहाइड ऑक्सीकरण अम्लीकरण या ग्लूकोज चयापचय द्वारा, इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि मुख्य रूप से P450 और 2C9 के साइटोक्रोम एंजाइमों द्वारा ऑक्सीकरण होता है। यह उत्पाद और इसके मेटाबोलाइट्स पित्त पथ और गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं।
सैनोफी-एवेंटिस हांग्जो मिनशेंग फार्मास्युटिकल कंपनी लिमिटेड द्वारा निर्मित इर्बेसार्टन (एम्बर्ड) ने 8 मार्च, 2007 को टाइप 2 डायबिटिक नेफ्रोपैथी में उच्च रक्तचाप के उपचार में उपयोग किए जाने वाले एसएफडीए की मंजूरी हासिल की और चीन की पहली प्रभावी एंटीहाइपरटेंसिव दवा बन गई।

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