एज़िलसार्टन सीएएस#147403-03-0

एज़िलसार्टन CAS#147403-03-0 एंजियोटेंसिन II टाइप 1 रिसेप्टर (AT1; IC50=0.42 μM) का एक विरोधी और एज़िलसार्टन मेडोक्सोमिल का सक्रिय मेटाबोलाइट है। एज़िलसार्टन जठरांत्र संबंधी मार्ग और यकृत में हाइड्रोलिसिस द्वारा एज़िलसार्टन मेडोक्सोमिल से बनता है। एज़िलसार्टन एक व्युत्क्रम एगोनिस्ट के रूप में भी कार्य करता है, जो पुनः संयोजक मानव AT1 (IC50=2.6 nM) को व्यक्त करने वाली COS{7}} कोशिकाओं में एंजियोटेंसिन II-प्रेरित इनोसिटोल-1-फॉस्फेट के संचय को रोकता है। यह पृथक खरगोश महाधमनी स्ट्रिप्स (pD2=9.9) में एंजियोटेंसिन II द्वारा प्रेरित अधिकतम संकुचन प्रतिक्रिया को कम करता है। एज़िलसार्टन (100 एनजी/किग्रा, iv) जागरूक नॉरमोटेंसिव चूहों में एंजियोटेंसिन II-प्रेरित प्रेसर प्रतिक्रिया को रोकता है।

एज़िलसार्टन और क्लोर्थालिडोन संयोजन का उपयोग उच्च रक्तचाप (उच्च रक्तचाप) के इलाज के लिए किया जाता है। एज़िलसार्टन एक एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर (ARB) है। यह शरीर में एक ऐसे पदार्थ को अवरुद्ध करके काम करता है जो रक्त वाहिकाओं को कड़ा कर देता है। परिणामस्वरूप, एज़िलसार्टन रक्त वाहिकाओं को आराम देता है। इससे रक्तचाप कम होता है और हृदय को रक्त और ऑक्सीजन की आपूर्ति बढ़ जाती है।

प्रतिकूल प्रभावों के मामले में एज़िलसार्टन अधिकांश रोगियों में अच्छी तरह से सहन किया जाता है। 784 रोगियों में एज़िलसार्टन मेडोक्सोमिल की प्रभावकारिता की तुलना एसीई अवरोधक रामिप्रिल से करने वाले एक नियंत्रित, डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक नैदानिक ​​​​परीक्षण में, एज़िलसार्टन के साथ प्रतिकूल घटनाओं की कुल संख्या बहुत कम बताई गई थी। उपचार की अवधि के दौरान, एज़िलसार्टन उपचार समूहों के साथ चक्कर आना और हाइपोटेंशन अधिक बार हुआ, और खांसी, एक वर्ग दुष्प्रभाव जो आमतौर पर एसीई अवरोधकों के साथ होता है, रामिप्रिल समूह (8.2% प्रतिभागियों) के साथ अधिक बार हुआ। एज़िलसार्टन 40 और 80 मिलीग्राम समूहों में क्रमशः केवल 1% और 1.4% में खांसी हुई। एज़िलसार्टन समूह में देखा गया एक अन्य प्रभाव सीरम पोटेशियम, सोडियम और यूरिक एसिड में प्रासंगिक वृद्धि थी; इस प्रभाव या उपरोक्त प्रतिकूल प्रभावों से कोई मृत्यु नहीं हुई।

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