एबिराटेरोन (सीएएस संख्या: 154229-19-3) - उन्नत प्रोस्टेट कैंसर थेरेपी के लिए सक्रिय एण्ड्रोजन संश्लेषण अवरोधक
फार्मास्युटिकल {{0}ग्रेड ऑन्कोलॉजी सक्रिय फार्मास्युटिकल सामग्री (एपीआई) के एक पेशेवर आपूर्तिकर्ता के रूप में, हम उच्च शुद्धता प्रदान करते हैंAbirateroneजो वैश्विक फार्माकोपिया मानकों (यूएसपी, ईपी, बीपी) का सख्ती से पालन करता है। एबिराटेरोन एसीटेट (एक व्यापक रूप से इस्तेमाल की जाने वाली दवा) के सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में, यह यौगिक उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के लिए लक्षित चिकित्सा में एक मुख्य घटक के रूप में कार्य करता है। यह विशेष रूप से वृषण के बाहर एण्ड्रोजन उत्पादन को अवरुद्ध करता है (उदाहरण के लिए, अधिवृक्क ग्रंथियों और प्रोस्टेट ट्यूमर के ऊतकों में), मानक एण्ड्रोजन अभाव चिकित्सा (एडीटी) के बावजूद प्रगतिशील बीमारी वाले रोगियों में अधूरी जरूरतों को संबोधित करता है और दुनिया भर में ऑन्कोलॉजी दवा निर्माताओं के लिए एक महत्वपूर्ण कच्चे माल के रूप में कार्य करता है।
उत्पाद की बुनियादी जानकारी
| वस्तु | विवरण |
|---|---|
| प्रोडक्ट का नाम | Abiraterone |
| CAS संख्या। | 154229-19-3 |
| समानार्थी शब्द | (3 )-17-(3-पाइरिडिनिल)एंड्रोस्टा-5,16-डायन-3-ओल; एबिराटेरोन एसीटेट का सक्रिय मेटाबोलाइट |
| आण्विक सूत्र | C₂₄H₃₁NO |
| आणविक वजन | 349.51 |
| उपस्थिति | सफ़ेद से सफ़ेद क्रिस्टलीय पाउडर; बिना गंध |
| विनिर्देश | - फार्मास्युटिकल ग्रेड: शुद्धता 99.0% से अधिक या उसके बराबर (एचपीएलसी); परख (अबीरटेरोन के रूप में) 98.0%-102.0%; विशिष्ट ऑप्टिकल रोटेशन [ ]²⁰D +15 डिग्री से +19 डिग्री (क्लोरोफॉर्म में, सी=1); सुखाने पर हानि 0.5% से कम या उसके बराबर; इग्निशन पर अवशेष 0.1% से कम या उसके बराबर; भारी धातुएँ (Pb 5ppm से कम या उसके बराबर, Hg 1ppm से कम या उसके बराबर, Cd 1ppm से कम या उसके बराबर, As 1ppm से कम या उसके बराबर); अवशिष्ट सॉल्वैंट्स (इथेनॉल 500 पीपीएम से कम या उसके बराबर, एसीटोन 500 पीपीएम से कम या उसके बराबर, क्लोरोफॉर्म 60 पीपीएम से कम या उसके बराबर) |
| गलनांक | 227-229 डिग्री (मामूली अपघटन के साथ) |
| क्वथनांक | 760 mmHg पर 500.2 डिग्री (सैद्धांतिक) |
| घुलनशीलता | पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील (≈0.05 mg/L 25 डिग्री पर); क्लोरोफॉर्म (≈60 मिलीग्राम/एमएल), मेथनॉल (≈5 मिलीग्राम/एमएल), इथेनॉल (≈3 मिलीग्राम/एमएल) में घुलनशील; एथिल एसीटेट में घुलनशील |
| जमा करने की अवस्था | ठंडे (2-8 डिग्री), सूखे, हल्के संरक्षित एम्बर ग्लास कंटेनर में रखें; नमी अवशोषण, ऑक्सीकरण और फोटोडिग्रेडेशन को रोकने के लिए नाइट्रोजन के तहत सील किया गया; ऑक्सीकरण एजेंटों, मजबूत एसिड और मजबूत क्षार के संपर्क से बचें; शेल्फ जीवन: फार्मास्युटिकल ग्रेड के लिए 36 महीने (जब परिस्थितियों के अनुसार भंडारण किया जाता है) |
मुख्य तंत्र और चिकित्सीय मूल्य
प्रोस्टेट कैंसर का विकास एण्ड्रोजन (जैसे, टेस्टोस्टेरोन, डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन/डीएचटी) पर अत्यधिक निर्भर है। जबकि मानक एडीटी वृषण एण्ड्रोजन उत्पादन को कम करता है, यह अधिवृक्क ग्रंथियों और प्रोस्टेट ट्यूमर कोशिकाओं में एण्ड्रोजन संश्लेषण को अवरुद्ध करने में विफल रहता है।
अबीराटेरोन (अबीराटेरोन एसीटेट का सक्रिय रूप)एण्ड्रोजन संश्लेषण मार्ग में एक प्रमुख एंजाइम साइटोक्रोम P450 17A1 (CYP17A1){{5}को अपरिवर्तनीय रूप से बाधित करके अपना लक्षित कैंसर विरोधी प्रभाव डालता है। CYP17A1 दो महत्वपूर्ण प्रतिक्रियाओं को उत्प्रेरित करता है:
- 17 -हाइड्रॉक्सिलेशन:प्रेगनेंसीलोन/प्रोजेस्टेरोन (अधिवृक्क अग्रदूत) को 17 -हाइड्रॉक्सीप्रेग्नोलोन/17 -हाइड्रॉक्सीप्रोजेस्टेरोन में परिवर्तित करता है।
- C17,20-lyase गतिविधि:इन {{0}हाइड्रॉक्सी मेटाबोलाइट्स को टेस्टोस्टेरोन और डीएचटी के प्राथमिक अग्रदूत डिहाइड्रोएपियनड्रोस्टेरोन (डीएचईए) में परिवर्तित करता है।
CYP17A1 को अवरुद्ध करके, दवा एण्ड्रोजन (वृषण, अधिवृक्क और ट्यूमर से उत्पन्न) के लगभग सभी स्रोतों को समाप्त कर देती है, शरीर में एण्ड्रोजन के स्तर को काफी कम कर देती है और प्रोस्टेट कैंसर कोशिका प्रसार और अस्तित्व को रोक देती है।
अनुप्रयोग परिदृश्य
इसका उपयोग मुख्य रूप से उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के इलाज के लिए मौखिक ऑन्कोलॉजी फॉर्मूलेशन (टैबलेट/कैप्सूल) के निर्माण के लिए फार्मास्युटिकल एपीआई के रूप में किया जाता है। इसके नैदानिक अनुप्रयोगों (तैयार उत्पादों के माध्यम से) में शामिल हैं:
1. मेटास्टैटिक कैस्ट्रेशन-प्रतिरोधी प्रोस्टेट कैंसर (एमसीआरपीसी)
एमसीआरपीसी (प्रोस्टेट कैंसर जो कैस्ट्रेट टेस्टोस्टेरोन के स्तर के बावजूद बढ़ता है) वाले रोगियों के लिए, साइड इफेक्ट को कम करने के लिए तैयार उत्पाद (एबीराटेरोन एसीटेट के रूप में प्रशासित) को प्रेडनिसोन (एक कॉर्टिकोस्टेरॉयड) के साथ जोड़ा जाता है। नैदानिक डेटा से पता चलता है कि यह समग्र अस्तित्व (ओएस) को 4-6 महीने तक बढ़ाता है और प्लेसीबो की तुलना में रोग की प्रगति में देरी करता है।
2. मेटास्टैटिक हार्मोन -संवेदनशील प्रोस्टेट कैंसर (mHSPC)
उच्च जोखिम वाले एमएचएसपीसी (कैंसर जो दूर के स्थानों तक फैल गया है लेकिन फिर भी एडीटी पर प्रतिक्रिया करता है) में, प्रेडनिसोन प्लस एडीटी के साथ उपचार से रोग की प्रगति या मृत्यु का जोखिम ~ 50% कम हो जाता है और ओएस में काफी वृद्धि होती है (केवल एडीटी के साथ औसत ओएस परीक्षणों में नहीं पहुंचा है)।
3. अनुसंधान एवं विकास एवं सूत्रीकरण विकास
इस यौगिक का उपयोग प्रीक्लिनिकल और क्लिनिकल अनुसंधान एवं विकास में भी किया जाता है:
- दवा वितरण प्रणाली को अनुकूलित करना (उदाहरण के लिए, मौखिक जैवउपलब्धता को बढ़ाने के लिए घुलनशीलता में सुधार)।
- संयोजन चिकित्सा विकसित करना (उदाहरण के लिए, बीआरसीए -उत्परिवर्तित प्रोस्टेट कैंसर के लिए PARP अवरोधकों के साथ)।
- अन्य एण्ड्रोजन संचालित बीमारियों (उदाहरण के लिए, कुछ प्रकार के स्तन कैंसर) में संभावित अनुप्रयोगों की जांच करना।
गुणवत्ता एवं सुरक्षा आश्वासन
एक विशेष ऑन्कोलॉजी एपीआई के रूप में, अबीराटेरोन को वैश्विक नियामक मानकों के साथ प्रभावकारिता, शुद्धता और अनुपालन सुनिश्चित करने के लिए सख्त गुणवत्ता नियंत्रण की आवश्यकता होती है:
1. विनिर्माण एवं शुद्धता नियंत्रण
संश्लेषण प्रक्रिया: मल्टी-स्टेप चिरल रासायनिक संश्लेषण (स्टेरॉयड न्यूक्लियस निर्माण, पाइरीडीन रिंग अटैचमेंट, और हाइड्रॉक्सिल समूह संरक्षण/डीप्रोटेक्शन सहित) के माध्यम से उत्पादित। स्टीरियोकेमिस्ट्री पर सख्त नियंत्रण यह सुनिश्चित करता है कि सक्रिय 3 -आइसोमर अंतिम उत्पाद के 99.5% से अधिक या उसके बराबर हो।
शुद्धिकरण: अशुद्धियों को हटाने के लिए कॉलम क्रोमैटोग्राफी और पुन: क्रिस्टलीकरण के माध्यम से शुद्ध किया गया (उदाहरण के लिए, डायस्टेरोमर्स, सिंथेटिक उपोत्पाद) - एकल अशुद्धता 0.2% से कम या उसके बराबर, कुल अशुद्धियाँ 0.5% से कम या उसके बराबर।
जीएमपी अनुपालन: कच्चे माल और उत्पादन प्रक्रियाओं की पूरी जानकारी के साथ ग्रेड ए/बी क्लीनरूम (आईसीएच क्यू7 दिशानिर्देशों के अनुसार) में निर्मित; तीसरे पक्ष के नियामक प्राधिकारियों (जैसे, एफडीए, ईएमए) द्वारा नियमित ऑडिट।
2. व्यापक परीक्षण प्रोटोकॉल
| परीक्षण आइटम | तरीका | स्वीकृति मानदंड |
|---|---|---|
| शुद्धता एवं परख | एचपीएलसी (सी18 कॉलम, 254 एनएम डिटेक्शन) | शुद्धता 99.0% से अधिक या उसके बराबर; परख 98.0%-102.0% |
| चिरल शुद्धता | चिरल एचपीएलसी (सेलूलोज़ ट्रिस(3,5-डाइमिथाइलफेनिलकार्बामेट) कॉलम) | सक्रिय 3 -आइसोमर 99.5% से अधिक या उसके बराबर; निष्क्रिय 3 -आइसोमर 0.5% से कम या उसके बराबर |
| संबंधित पदार्थ | एचपीएलसी (ग्रेडिएंट रेफरेंस) | एकल अशुद्धता 0.2% से कम या उसके बराबर; कुल अशुद्धियाँ 0.5% से कम या उसके बराबर |
| हैवी मेटल्स | आईसीपी-एमएस (प्रेरणात्मक रूप से युग्मित प्लाज्मा-मास स्पेक्ट्रोमेट्री) | पीबी 5 पीपीएम से कम या उसके बराबर, एचजी 1 पीपीएम से कम या उसके बराबर, सीडी 1 पीपीएम से कम या उसके बराबर, एज़ 1 पीपीएम से कम या उसके बराबर |
| अवशिष्ट विलायक | जीसी (हेडस्पेस सैंपलिंग, एफआईडी डिटेक्टर) | कक्षा 2 सॉल्वैंट्स 500पीपीएम से कम या उसके बराबर; कक्षा 1 सॉल्वैंट्स का पता नहीं चला |
| सूखने पर नुकसान | ग्रेविमेट्रिक विधि (2 घंटे के लिए 105 डिग्री) | 0.5% से कम या उसके बराबर |
| पहचान | आईआर स्पेक्ट्रोस्कोपी और एचपीएलसी अवधारण समय | संदर्भ मानक स्पेक्ट्रम से मेल खाता है; अवधारण समय मानक के अनुरूप है |
3. सुरक्षा अनुस्मारक (तैयार उत्पादों के लिए)
दुष्प्रभाव: जब नैदानिक अभ्यास में (निर्मित दवाओं के भाग के रूप में) उपयोग किया जाता है, तो सामान्य दुष्प्रभावों में उच्च रक्तचाप, हाइपोकैलिमिया (कम पोटेशियम), द्रव प्रतिधारण और एडिमा (समवर्ती प्रेडनिसोन के साथ प्रबंधित) शामिल हैं। दुर्लभ लेकिन गंभीर जोखिमों में हेपेटोटॉक्सिसिटी (मासिक रूप से लीवर के कार्य की निगरानी करना) और कार्डियक अतालता शामिल हैं।
मतभेद: एबिराटेरोन या सहायक पदार्थों के प्रति अतिसंवेदनशीलता; गंभीर यकृत हानि (बच्चा-पुघ क्लास सी); गर्भावस्था (टेराटोजेनिक जोखिम-बच्चे पैदा करने वाली उम्र की महिलाओं को एपीआई के संपर्क से बचना चाहिए)।
ड्रग इंटरेक्शन: मजबूत CYP3A4 इंडिकर्स (उदाहरण के लिए, रिफैम्पिन, फ़िनाइटोइन) के साथ समवर्ती उपयोग से बचें क्योंकि वे एबिराटेरोन के स्तर को कम करते हैं; वारफारिन (रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाना) और डिगॉक्सिन (अतालता का खतरा बढ़ जाना) के साथ सावधानी बरतें।
सहयोग एवं तकनीकी सहायता
हम दवा निर्माताओं और अनुसंधान एवं विकास संस्थानों की जरूरतों को पूरा करने के लिए अनुकूलित पैकेजिंग में फार्मास्युटिकल -ग्रेड एबिराटेरोन की आपूर्ति करते हैं:
पैकेजिंग विकल्प: छोटे {{5}बैच आर एंड डी के लिए 1 ग्राम, 10 ग्राम, 100 ग्राम, या 1 किलो एम्बर कांच की शीशियां (टेफ्लॉन - लाइन वाले कैप और डेसिकैंट के साथ सीलबंद); व्यावसायिक उत्पादन के लिए 5 किग्रा, 25 किग्रा फाइबर ड्रम (एल्यूमीनियम फ़ॉइल लाइनर के साथ) {{8}सभी नाइट्रोजन संरक्षण के तहत।
विनियामक दस्तावेज़ीकरण: यूरोपीय संघ, अमेरिका, चीन और अन्य वैश्विक बाजारों में दवा पंजीकरण का समर्थन करने के लिए विश्लेषण प्रमाणपत्र (सीओए), ड्रग मास्टर फ़ाइल (डीएमएफ), उपयुक्तता प्रमाणपत्र (सीईपी), और स्थिरता डेटा (त्वरित, दीर्घकालिक) सहित व्यापक तकनीकी फाइलें प्रदान करें।
मूल्य-वर्धित सेवाएँ: उत्पाद विकास को अनुकूलित करने के लिए अनुकूलित अशुद्धता प्रोफाइलिंग, घुलनशीलता वृद्धि परामर्श और प्रीक्लिनिकल फॉर्मूलेशन समर्थन (उदाहरण के लिए, लिपिड आधारित डिलीवरी सिस्टम के लिए) प्रदान करें।
हमसे संपर्क करें
यदि आप एक फार्मास्युटिकल निर्माता, ऑन्कोलॉजी आर एंड डी कंपनी, या प्रोस्टेट कैंसर उपचारों पर केंद्रित अनुबंध निर्माण संगठन (सीएमओ) हैं, तो हमारे साथ सहयोग करने के लिए हम आपका स्वागत करते हैं:
संपर्क जानकारी:
ईमेल: sales@huarongpharma.com
फ़ोन/व्हाट्सएप: +86 13751168070
पता: [आपकी कंपनी का पता, उदाहरण के लिए, नंबर XX, हाई-टेक जोन, चेंगदू, सिचुआन, चीन]
हम "ऑन्कोलॉजी ग्रेड गुणवत्ता, विनियामक अनुपालन और ग्राहक केंद्रितता" के सिद्धांतों का पालन करते हैं और दुनिया भर में जीवन बचाने वाले कैंसर उपचार के लिए विश्वसनीय एपीआई प्रदान करने के लिए प्रतिबद्ध हैं!
लोकप्रिय टैग: अबीराटेरोन कैस 154229-19-3, चीन अबीराटेरोन कैस 154229-19-3 निर्माता, आपूर्तिकर्ता
